MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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一种非吸收型磷酸盐,结合交联高聚物,与sevelamer 盐酸盐具有类似聚合结构,只是其中碳酸盐取代氯化物作为平衡离子。
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Nepicastat (SYN-117) HCl是有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
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A66是有效的,特异性p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
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新型有效的B-RAFV600E抑制剂,IC50为31 nM。
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选择性Mps1抑制剂,IC50为~35 nM,有助于招募CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK,JNK1,JNK2,和 Kit作用效果稍弱。
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一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药剂。
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ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM,CAS#71203-35-5。
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MLN8054 是有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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