Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
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一种高效的含氮双膦酸盐,用于治疗骨质疏松症。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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Anidulafungin (LY303366), 一种echinocandin的衍生物, 抑制glucan synthase的活性, 用作抗真菌药,CAS#166663-25-8。
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特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。Phase 4。
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rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM,对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM 和 474 μM。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,作用于MCT大鼠模型,防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。
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有效的,选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂。
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